第 44 卷第 6 期 Vol. 44 No. 6 2014 年 12 月 Dec 2014

所属栏目：功能材料 钯催化脱羧偶联环化反应合成2-取代吡唑并［1，5-a］吡啶类化合物

蔡 波，皮少锋* （中南林业科技大学 应用化学研究所， 湖南 长沙 410004）

摘　要：在PdCl2／PPh3催化条件下，N-氨基吡啶盐和取代丙炔酸反应，合成了6个2-取代吡唑并［1，5-a］吡啶类化合物。考察了不同催化剂、配体、溶剂和碱等因素对反应的影响，获得优化反应条件：PdCl2／PPh3作催化体系，碳酸钾作碱，二氯甲烷为溶剂，80℃下反应24 h，收率为59%～77%。

关键词：钯催化；脱羧偶联反应；环化反应；吡唑并［1，5-a］吡啶类化合物

中图分类号：TQ2532　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）06-0058-05

Palladium-Catalyzed Synthesis of 2-Substituted Pyrazolo[1,5-a]pyridines through Decarboxylative Coupling/Cyclization Reactions

CAI Bo, PI Shao-feng* (Institute of Applied Chemistry, Central South University of Forestry and Technology, Changsha 410004, China)

Abstract：Six 2-substituted pyrazolo[1,5-a]pyridines were efficiently synthesized through decarboxylative coupling/cyclization reactions of N-aminopyridinium ylides with propiolic acids under catalysis of PdCl2/PPh3. To obtain the optimal reaction conditions, catalysts, ligands, solvents and bases were investigated and the reaction mechanism was briefly discussed.

Key words：palladium catalysis; decarboxylative coupling reaction; cyclization; pyrazolo[1,5-a]pyridines

基金项目： 国家自然科学基金（21202206），湖南省研究生科研创新基金（CX2013B344），中南林业科技大学研究生科技创新基金（CX2013B16）。

作者简介：蔡 波（1989-），男，湖南益阳人，硕士研究生，主要从事有机合成研究（E-mail：bocaikaoyan@163.com）。

联 系 人：皮少锋，讲师，博士，主要从事有机合成方法学研究（E-mail：psfhunan@163.com）。

收稿日期： 2014-11-1