第 45 卷第 1 期 Vol. 45 No. 1 2015 年 2 月 Feb 2015

所属栏目：农药及中间体 NC-510的合成与生物活性研究

周 勃1，2，3，柳爱平1，2，刘兴平1，2，高德良1，2，陈小阳1，2，3，程立军1，2，3，黄 路1，2，刘卫东1，2*，徐广宇3* （1. 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410014；2. 农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410014）；3. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081）

摘　要：为研究NC-510的生物活性，以硫代苯甲酰胺为起始原料，经环化、取代、酰化等一系列反应合成了（E）-2-氰基-1-（2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-基）-2-（2-苯基噻唑-4-基）新戊酸乙烯酯（NC-510），其结构经过1H NMR和MS确证。室内生物活性测试结果初步表明，NC-510对蚕虫蚜的LC50值为0.661 mg／L；在10 mg／L剂量下药后2 d对蚕虫蚜表现出94.95%的防治效果，优于相同条件下吡蚜酮对蚕虫蚜的活性80.50%。

关键词：NC-510；合成；生物活性

中图分类号：S482.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）01-0016-03

Synthesis and Biological Activity of NC-510

ZHOU Bo1,2,3, LIU Ai-ping1,2, LIU Xing-ping1,2, GAO De-liang1,2, CHEN Xiao-yang1,2,3, CHEN Li-jun1,2,3, HUANG Lu1,2, LIU Wei-dong1,2*, XU Guang-yu3* (1. Hunan Research Institute of Chemical Industry, National Engineering Research Center for Agrochemicals, Changsha 410014, China; 2. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014; 3. ChinaCollege of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Normal University, Changsha 410081, China)

Abstract：To study the biological activity of NC-510, (E)-2-cyano-1-(2-methyl-4-trifluoromethylthiazol-5-yl)-2-(2-phenylthiazol-4-yl)vinylpivalate(NC-510) was synthesized by cyclization, substitution and acylation etc reactions starting from thiobenzamide as raw material. Its structure was confirmed by 1H NMR and MS. Indoor preliminary bioassay results showed that the LC50 of NC-510 was 0. 661 mg/L against Aphis fabae, and NC-510 had 94.95% control efficiency against Aphis fabae at a concentration of 10 mg/L after 2 days of treatment, which was higher than that of Pymetrozine at 80.50% at the same condition.

Key words：NC-510; synthesis; biological activity

基金项目：“十二五”国家科技支撑计划课题（2011BAE06B01）。

作者简介：周 勃（1990-），湖南长沙人，硕士研究生，主要从事有机化学合成（E-mail：1070530128@qq.com）。

联 系 人：刘卫东，研究员，主要从事农药研究与开发（E-mail：weidlin@yahoo.com）；徐广宇，教授，主要从事药物合成研究（Email：gyxu@hunnu.edu.cn）

收稿日期：2015-01-16