第 45 卷第 1 期 Vol. 45 No. 1 2015 年 2 月 Feb 2015

所属栏目：医药及中间体 （S）-1-（四氢呋喃-2-基）乙酮合成工艺改进研究

柴洪伟1，刘玉学2，李 玮3，王 利4，王 祥4，高 俊4，张 峰4，王言智4，周 洋4，尚慕宏1* （1. 上海柯林斯堡医药科技有限公司，上海 201203；2. 中国石油四川石化有限责任公司，四川 成都611930；3. 河北大学 化学与环境科学学院，河北 保定 071002；4. 大神医药化工（太仓）有限公司，江苏 太仓 215433）

摘　要：（S）-四氢呋喃-2-甲酰胺与二氯亚砜-二甲基甲酰胺进行脱水反应得（S）-四氢呋喃-2-甲腈，然后与甲基氯化镁反应得（S）-1-（四氢呋喃-2-基）乙酮的油状物粗品，与亚硫酸氢钠加成，再经盐酸处理后得高纯度的（S）-1-（四氢呋喃-2-基）乙酮，总收率达68%。

关键词：（S）-1-（四氢呋喃-2-基）乙酮；脱水反应；工艺改进；头孢维星

中图分类号：O626　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）01-0039-03

Study on the Improved Synthetical Route of (S)-1-(Tetrahydrofuran-2-yl) ethanone

CHAI Hong-wei1, LIU Yu-xue2, LI Wei3, WANG Li4, WANG Xiang4, GAO Jun4, ZHANG Feng4, WANG Wei3, WANG Yan-zhi4, ZHOU Yang4, SHANG Mu-hong1* (1. Shanghai Collins & Paulson Pharmaceutical Co., Ltd., Shanghai 201203, China; 2. Petro China Sichuan Petrochemical Co., Ltd., Sichuan 611930, China; 3. College of Chemistry & Environmental Science, Hebei University, Baoding 071002, China; 4. KNC-Daishin Laboratories Co., Ltd., Taicang 215433, China)

Abstract：(S)-Tetrahydrofuran-2-carbonitrile was prepared from the dehydration of(S)-Tetrahydrofuran-2-carboxamide using thionylchloride and dimethylformamide, and then was methylated using methyl magnesium chloride to give oily crude of(S)-1-(tetrahydrofuran-2-yl)ethanone. The crude was further purified using an addition reaction with sodium bisulfite followed by treatment with hydrochloric acid. The total yield for the synthesis was up to 68%.

Key words：(S)-1-(tetrahydrofuran-2-yl)ethanone; dehydration; improved synthesis; Cefovecin

作者简介：柴洪伟（1981-），男，山东德州人，工程师，主要从事药物化学研究（E-mail：hwchai@aliyun.com）。

联 系 人： 尚慕宏，高级工程师，博士，主要从事药物化学研究。

收稿日期：2015-01-06