第 45 卷第 1 期 Vol. 45 No. 1 2015 年 2 月 Feb 2015

所属栏目：医药及中间体 3-氯甲基-1，2-苯并异噁唑的合成

邢 磊，盖小雄，陈国良* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以2′-羟基苯乙酮为原料，经盐酸羟胺成肟，次氯酸钠环合，再用三氯氧磷重排得到3-氯甲基-1，2-苯并异噁唑，3步反应的总收率为39.5%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。

关键词：3-氯甲基-1，2-苯并异噁唑；合成；2′-羟基苯乙酮

中图分类号：TQ463，0624.32　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）01-0047-03

Synthesis of 3-Chloromethyl-1,2-benzisoxazole

XING Lei, GE Xiao-xiong, CHEN Guo-liang* (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：A total yield of 39.5% for the preparation of 3-chloromethyl-1,2-benzisoxazole was achieved using 2′-hydroxyacetophenone as raw materials followed by oxime reaction with hydroxylamine hydrochloride, condensation with sodium hypochlorite, and rearrangement by phosphorus oxychloride. The structure of this target compound was characterized using 1H NMR and ESI-MS.

Key words：3-chloromethyl-1,2-benzisoxazole; synthesis; 2′-hydroxyacetophenone

作者简介：邢 磊（1989-），男，安徽庐江人，硕士研究生，主要从事药物合成及工艺研究（E-mail：164313963@qq.com）。

联 系 人：陈国良，教授，博士生导师，主要从事抗癌药物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。

收稿日期：2014-12-22