第 45 卷第 2 期 Vol. 45 No. 2 2015 年 4 月 Apr 2015

所属栏目：医药及中间体 （6R，7R）-苯甲酰氨基-3-（1-甲基-5-四氮唑）-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成

黄伟平，何发明，虞正烨，何小鹏 （浙江东邦药业有限公司，浙江 临海 317016）

摘　要：以氧头孢烯为起始原料，通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯，再在磺酰氯和三乙胺催化作用下与1-甲基-5-巯基四氮唑反应，得到（6R，7R）-苯甲酰氨基-3-（1-甲基-5-四氮唑）-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯，总收率约78%，产物结构经核磁，质谱数据表征确认。

关键词：氧头孢烯；甲氧基头孢烯；缩合

中图分类号：TQ465.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）02-0030-02

Synthesis of(6R,7R)-Benzoamino-3-(1-methyl-5-tetrazolium)- thiomethyl-7-methoxy-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]-oct-2-ene-2-carboxyylic Acid Dibenzylmethyl Ester

HUANG Wei-ping, HE Fa-Ming, YU Zheng-Ye, HE Xiao-peng (Zhejiang Dongbang Pharmaceutical Co. Ltd., Linhai 317016, China)

Abstract：Methoxy oxacephem was synthesized using oxacephem as starting material. Without further purification this obtained methoxy oxacephem was used as starting material in the preparation of(6R,7R)-benzoamino-3-(1-methyl-5-tetrazolium)thiomethyl-7-methoxy-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid dibenzylmethyl ester using SO2Cl2 and Et3N as catalysts. The final product was confirmed using spectral technology including MS and 1H NMR, and the yield of the final reaction was up to 78%.

Key words：oxacephem; methoxy oxacephem; condensation

基金项目：国家火炬计划（2013GH020628）。

作者简介：黄伟平（1978-），男，湖北鄂州人，工程师，博士，主要从事药物合成研究（E-mail：huang0004@126.com）。

收稿日期：1009-9212（