第 45 卷第 2 期 Vol. 45 No. 2 2015 年 4 月 Apr 2015

所属栏目：医药及中间体 依福地平中间体3-氨基-2-丁烯酸-2-（N-苄基-N-苯基）氨基乙酯的合成

张 华1，李战军1，张晓慧1，陈水库2，张方杰2，李 雯1* （1. 郑州大学 化工与能源学院，河南 郑州 450001；2. 河南辅仁医药科技开发有限公司，河南 郑州 450003）

摘　要：以N-苄基苯胺为原料，经N-烷基化、酯交换、氨基取代3步反应，得到新型钙通道阻滞剂依福地平关键中间体3-氨基-2-丁烯酸-2-（N-苄基-N-苯基）氨基乙酯，总收率达63.4%。该方法原料易得、操作简便、反应条件温和，适合工业化生产。

关键词：依福地平；中间体；N-苄基苯胺

中图分类号：0625.6　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）02-0032-03

Synthesis of 2-[(N-Benzyl-N-phenyl)amino]ethyl-3-a-minocrotonate-An Intermediate for Efonidipine

ZHANG Hua1, LI Zhan-jun1, ZHANG Xiao-hui1, CHEN Shui-ku2, ZHANG Fang-Jie2, LI Wen1* (1. School of Chemical Engineering and Energy, Zhengzhou University, Zhengzhou 450001, China; 2. School of Chemistry and molecular Engineering, Zhengzhou University, Zhengzhou, 450003, China)

Abstract：2-[(N-Benzyl-N-phenyl)amino]ethyl-3-a-minocrotonate, a key intermediate for efonidipine was synthesized via three reaction steps including N-alkylation substitution, ester exchange, amino substitution using N-phenylbenzylamine as the staring material. The total yield was up to 52.6%. This reported method has the advantages of commercialized raw materials, convenient procedures, and mild reaction conditions. It is suitable for scale-up production in industry.

Key words：Efonidipine; interediate; N-phenylbenzylamine

基金项目： 河南省科技厅产学研合作项目（132107000016），河南省教育厅科学技术研究重点项目（14A530007）资助。

作者简介：张 华（1989-），女，河南商丘人，硕士，主要从事药物及中间体的合成研究（E-mail：13598073961@163.com）。

联 系 人：李 雯，教授（E-mail：liwen@zzu.edu.cn）。

收稿日期： 2015-01-0