第 45 卷第 2 期 Vol. 45 No. 2 2015 年 4 月 Apr 2015

所属栏目：医药及中间体 麻保沙星新合成路线研究

单国洋，姚礼高，蒋狄峰，丁路阳，侯仲轲*，邱家军，Bruno Boisniere （国邦医药化工集团有限公司，浙江 绍兴 312369）

摘　要：以2，3，4，5-四氟苯甲酰氯为起始原料，与3-（4-甲基哌嗪-1-基）-丙烯酸乙酯反应，再与N-甲基甲酰基肼环合缩哌、碱解，最后环合得到麻保沙星。方法工艺简单，收率高，质量好，大幅减少了废水废气排放，具有较高工业化价值。

关键词：2，3，4，5-四氟苯甲酰氯；3-（4-甲基哌嗪-1-基）-丙烯酸乙酯；麻保沙星

中图分类号：R931.74　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）02-0035-03

Research of New Process of Mabrofloxacin Synthesis

SHAN Guo-yang, YAO Li-gao, JIANG Di-feng, DING Lu-yang, HOU Zhong-ke*, QIU Jia-jun, Bruno Boisniere (Guobang Medicine and Chemical Industry Group Limited Company, Shaoxing 312369, China)

Abstract：2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride was used as the starting material to react with(E)-ethyl 3-(4-methylpiperazin-1-yl)acrylate. Then, this obtained intermediate reacted with N-methylformohydrazide to give a reaction mixture. In the end, this reaction mixture was hydrolized in akaline and a cyclization reaction was performed to give Mabrofloxacin. This novel method has the advantages of simple process, high yield, good quality, and little waste water emissions with high industrial value.

Key words：2,3,4,5-tetrafluorobenzoyl chloride; (E)-ethyl 3-(4-methylpiperazin-1-yl)acrylate; Mabrofloxacin

基金项目：国家科技部国际科技合作专项（2012DFA40940）。

作者简介：单国洋（1980-），男，浙江绍兴人，工程师，研究方向：医药及中间体。

联 系 人：侯仲轲，研究员，研究方向：医药及中间体（E-mail：houzk2008@hotmail.com）。

收稿日期：2015-03-20