第 45 卷第 2 期 Vol. 45 No. 2 2015 年 4 月 Apr 2015

所属栏目：医药及中间体 香叶基砜的合成工艺改进

焦淑清1，陶 轶2，张 萍1，白雪彬3，李进京1 （1. 佳木斯大学 药学院，黑龙江省生物药制剂重点实验室，黑龙江 佳木斯 154007；2. 齐齐哈尔市第一医院，黑龙江 齐齐哈尔 161005；3. 佳木斯多多药业有限公司，黑龙江 佳木斯 154007）

摘　要：以香叶醇为原料，经过溴代和取代2步反应，合成了长链聚异戊二烯类化合物的重要中间体香叶基砜（1）。其结构经MS和1H NMR 谱确证。考察了溴代试剂、反应溶剂以及丙烯位砜基化试剂苯亚磺酸钠用量对反应的影响，在改进的工艺条件下2步反应总收率为73.9%。改进的方法反应条件温和、操作简单、收率高，易于工业化生产。

关键词：香叶醇；香叶基砜；长链聚异戊二烯类化合物

中图分类号：TQ227　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）02-0040-03

An Improvement on the Synthetical Process of Geranyl Sulfone

JIAO Shu-qing1, TAO Yi2, ZHANG Ping1, BAI Xue-bin3, LI Jin-jing1 (1. College of Pharmacy, Jiamusi University, China Heilongjiang Province Key Laboratory of Biological Medicine Formulation, Jiamusi 154007, China; 2. The First Hospital of Qiqihaer City, Qiqihaer 161005, China; 3. Duoduo Pharmaceutical Co. Ltd., Jiamusi 154007, China)

Abstract：The geranyl sulfone, an important intermediate for the preparation of polyisoprenoid compounds, was synthesized by a two-step reaction including bromination and substitution using geraniol as the starting material. The structure was characterized by MS and 1H NMR. The affecting factors including the bromination agent, reaction solvent and the quantity of sodium benzene sulfinate were evaluated. The overall yield of the two-step reaction was 73.9%. This improved process has the advantages including mild condition, simple operation, high yield and the easier industrialization.

Key words：geraniol; geranyl sulfone; polyisoprenoid compounds

基金项目：黑龙江省教育厅科学技术研究项目（12541819）。

作者简介：焦淑清（1960-），女，山东东平人，教授，硕士生导师，主要从事制药工程教学和药物合成研究（E-mail：shuqingjiao60@163.com）。

收稿日期：2014-01-06