| 第 45 卷第 2 期 |  | Vol. 45 No. 2 | | 2015 年 4 月 | Apr 2015 |
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所属栏目：医药及中间体
外消旋达泊西汀的拆分研究 |
| 郭 佳，廖颖妍，李荣东*
（湖南中医药大学，湖南 长沙 410208） |
| 摘 要：以D-（-）-酒石酸和L-（+）-酒石酸为手性拆分剂，根据非对映异构体与酒石酸成盐后在溶剂中的不同溶解度，将外消旋达泊西汀拆分为S-达泊西汀和R-达泊西汀，拆分收率分别为31.3%、21.3%，e.e值均大于99.9%。该方法简便，适宜工业化生产。 |
| 关键词：外消旋达泊西汀；拆分；D-（-）-酒石酸；L-（+）-酒石酸 |
| 中图分类号：R698 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2015）02-0047-03 |
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| Study on the Resolution of Racemic Dapoxetine |
| GUO Jia, LIAO Ying-yan, LI Rong-dong*
(Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) |
| Abstract：Based on the solubility difference of diastereoisomers prepared from the reaction between Dapoxetine and D-or L-(+)-tartaric acid, the racemic Dapoxetines were resolved with the S-Dapoxetine and R-Dapoxetine resolution yield of 31.3% and 21.3% respectively, and the e.e% values of S-Dapoxetine and R-Dapoxetine were more than 99.9%. This process was simple and suitable for the industrial production of S-Dapoxetine. |
| Key words：racemic Dapoxetine; resolution; D-(-)-tartaric acid; L-(+)-tartaric acid |
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作者简介： 郭 佳（1989-），男，河南永城人，硕士，主要从事新药研究与开发（E-mail：15116180073@163.com）。
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联 系 人：李荣东，男，教授，博士，主要从事创新药物的研究与开发（E-mail：jjdhw12@163.com）。
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收稿日期： 2014-01-0
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