第 45 卷第 2 期 Vol. 45 No. 2 2015 年 4 月 Apr 2015

所属栏目：医药及中间体 Mitsunobu 反应合成新型岩白菜素含氮衍生物

毛泽伟，张梦迪，饶高雄* （云南中医学院，云南 昆明 650500）

摘　要：岩白菜素分别与四氢吡咯和二乙胺经Mitsunobu反应，得到2个新的岩白菜素含氮衍生物（2a，2b），并对反应条件进行了优化。优化条件为：偶氮二甲酸二异丙酯为偶氮试剂，n（岩白菜素）∶n（偶氮二甲酸二异丙酯）∶n（仲胺）=1∶1.5∶2，反应温度45℃，优化反应条件下合成收率分别为54%和48%。

关键词：Mitsunobu 反应；岩白菜素衍生物；合成

中图分类号：O625.6　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）02-0050-03

Synthesis of Novel Nitrogen-containing Derivatives from Bergenin by Mitsunobu Reaction

MAO Ze-wei, ZHANG Meng-di, RAO Gao-xiong* (Yunnan University of Traditional Chinese Medicine, Kunming 650500, China)

Abstract：Two novel nitrogen-containing derivatives were synthesized by Mitsunobu reaction between Bergenin and pyrrolidine or diethylamine. The reaction conditions were optimized. Under the optimized conditions(n(Bergenin)∶n(DIAD)∶n(secondary amine)=1∶1.5∶2, 45℃), yields were up to 54% and 48% respectively.

Key words：Mitsunobu reaction; Bergenin derivatives; synthesis

基金项目：云南省应用基础研究计划项目（2013FZ088，2014FZ087）。

作者简介：毛泽伟（1981-），男，湖北汉川人，讲师，研究方向：药物合成（E-mail：ydmason@163.com）。

联 系 人：饶高雄，教授，研究方向：药物化学（E-mail：rao13987124569@qq.com）。

收稿日期：2015-01-08