第 45 卷第 3 期Vol. 45 No. 3
2015 年 6 月Jun 2015

所属栏目:医药及中间体

单分散聚乙二醇单甲醚的合成
王延龙,宁 波,沈鸿雁* (沈阳药科大学 制药工程学院,辽宁 沈阳 110016)
摘 要:以二乙二醇单甲醚(MPEG2)和四乙二醇(PEG4)为原料,经对甲苯磺酰化反应和Williamson醚化合成反应制得六乙二醇单甲醚(MPEG6),并对反应条件进行了优化,优化反应条件为n(MPEG2OTs)∶n(PEG4)=1∶8,40℃反应4 h。优化条件下MPEG6的收率达67.1%,并制备了不同聚合度的单分散聚乙二醇单甲醚MPEG10和MPEG14。
关键词:聚乙二醇单甲醚;单一分散性;Williamson醚合成反应
中图分类号:R914.5  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2015)03-0017-03
Preparation of Monodispersion Methoxypolyethylene Glycols
WANG Yan-long, NING Bo, SHEN Hong-yan* (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Liaoning 110016, China)
Abstract:Methoxyhexaethylene glycol(MPEG6)was prepared via tosylated reaction and Williamson ether synthesis using methoxydiethylene glycol(MPEG2)and tetraethylene glycol(PEG4). The effects of molar ratio, reaction temperature, and reaction time were evaluated. A yield of 67.1% for Williamson ether synthesis was reached under the reaction conditions of n(MPEG2OTs)∶n(PEG4)=1∶8, 40℃ and 4 h. The optimized reaction conditions were employed for the synthesis of methoxydecaethylene glycol(MPEG10)and methoxytetradecaethylene glycol(MPEG14).
Key words:methoxypolyethylene glycol; monodispersion; Williamson ether synthesis
基金项目: 高等学校博士学科点专项科研基金资助课题(20122134120010)。
作者简介:王延龙(1988-),男,吉林吉林人,硕士研究生,主要从事聚乙二醇修饰剂的合成研究(E-mail:wangyanlong164@163.com)。
联 系 人:沈鸿雁,副教授,主要从事肽类药物的合成与结构修饰的研究(E-mail:hyshen@syphu.edu.cn)。
收稿日期:2015-04-10