第 45 卷第 4 期 Vol. 45 No. 4 2015 年 8 月 Aug 2015

所属栏目：医药及中间体 一种头孢地尼合成的改进

厉 昆1，祝方猛1，吴 兴2，陈 治1 ，马向红1 （1. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118；2.浙江横店普洛进出口有限公司，浙江 东阳 322118）

摘　要：以S-硫代苯骈噻唑-（Z）-2-（2-氨基噻唑-4基）-乙酰氧基亚胺乙酸酯（地尼侧链活性酯）和7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸（7-AVNA）为原料，氢氧化钠作缩合剂，经碳酸铵和碳酸钾脱去乙酰基保护基，合成了头孢地尼。收率达85.2%（n／n）。

关键词：头孢地尼；缩合；合成

中图分类号：TQ463　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）04-0039-03

An Improved Synthesis of Cefdinir

LI Kun1, ZHU Fang-meng1, WU Xing2, CHEN Zhi1, MA Xiang-hong1 (1. Zhejiang Apeloa Tospo Pharm CO., LTD., Dongyang 322118, China; 2. Zhejiang Hengdian Apeloa Imp.& Exp. CO., LTD, Dongyang 322118, China)

Abstract：A synthetic process was developed for the preparation of cephalosporin cefdinir using S-thio-benzothiazole-(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl-)-acetoxy imine acetate(cefdinir side chain active ester)and(6R,7R)-7-amino-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic acid(7-AVNA)as the starting materials through a series reactions. In these reactions sodium hydroxide was used as condensing agent; ammonium carbonate and potassium carbonate were used as the buffer catalyst for the removal of acetyl group by hydrolysis. Yield was 85.2%.

Key words：Cefdinir; condensation; synthesis

作者简介： 厉 昆（1974-），男，浙江东阳人，高级工程师，硕士研究生，主要从事医药中间体和药物合成研究（E-mail：kun.li@apeloa.com）。

收稿日期：2015-06-09