第 45 卷第 4 期 Vol. 45 No. 4 2015 年 8 月 Aug 2015

所属栏目：医药及中间体 一种吉非替尼含硫类似物的合成

彭 瑾1，蒋章勇2，张 蓉1 （1. 第三军医大学 新桥医院药学部，重庆 400037；2. 贵州三仁堂药业有限公司，贵州 遵义 563003）

摘　要：以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯、硫代吗啉为起始原料，通过烷基化、硝化、还原、环合等反应，合成了一个未见文献报道与吉非替尼吗啉环片段不同的含硫类似物，收率为70.3%，其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS以及元素分析进行表征。

关键词：吉非替尼；吉非替尼含硫类似物；3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯；硫代吗啉

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）04-0049-03

Synthesis of Gefitinib Analogue with Sulfur-substituted

PENG Jin1, JIANG Zhang-Yong2, ZHANG Rong1 (1. Department of Pharmacy, Xinqiao Hospital, Third Military Medical University, Chongqing 400037, China; 2. Guizhou Sanrentang pharmaceutical Co., Ltd., Zunyi 563003, China)

Abstract：A novel Gefitinib analogue with sulfur-substituted was synthesized through reactions including alkylation, nitration, reduction and cyclization using methyl isovanillate and thiomorpholine as the starting materials. The total yield was 70.3%. The structure of Gefitinib analogue was characterized by 1H NMR, 13C NMR, ESI-MS and elemental analysis.

Key words：gefitinib; gefitinib analogue with sulfur-substituted; methyl isovanillate; thiomorpholine

作者简介：彭 瑾（1985-），女，重庆人，药师，主要从事医院药学的研究工作（E-mail：530955177@qq.com）。

收稿日期：015-05-06