第 45 卷第 4 期 Vol. 45 No. 4 2015 年 8 月 Aug 2015

所属栏目：医药及中间体 1-（2，6-二异丙基苯基）-2-苯基-1H-咪唑的合成

周林波，鲁萌萌，邢 磊，陈国良* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以2，6-二异丙基苯胺为原料，与苯甲酰氯成酰胺，再经三氯氧磷氯代，氨基乙醛缩二乙醇亲核取代后，在磷酸作用下环合得到1-（2，6-二异丙基苯基）-2-苯基-1H-咪唑，4步反应的总收率为47.7%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。

关键词：1-（2，6-二异丙基苯基）-2-苯基-1H-咪唑；2，6-二异丙基苯胺；苯甲酰氯

中图分类号：TQ252.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）04-0052-03

Synthesis of 1-(2,6-Diisopropylphenyl)-2-phenyl-1H-imidazole

ZHOU Lin-bo, LU Meng-meng, XING Lei, CHEN Guo-liang* (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：The target compound 1-(2,6-diisopropylphenyl)-2-phenyl-1H-imidazole was prepared in overall yield of 47.69% starting from 2,6-diisopropyl aniline via acylation by benzoyl chloride, chlorination by phosphorus oxychloride, nucleophilic substitution by aminoacetaldehyde diethyl acetal, and cyclization by phosphate. The structure of target compound was characterized by 1H NMR and ESI-MS.

Key words：1-(2,6-diisopropylphenyl)-2-phenyl-1H-imidazole; 2,6-diisopropyl aniline; benzoyl chloride

作者简介：周林波（1991-），男，湖南岳阳人，硕士研究生，主要从事药物合成及工艺研究（E-mail：zhoulinbo804@126.com）。

联 系 人： 陈国良，教授，博士生导师，主要从事抗癌药物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。

收稿日期： 2015-05-1