第 45 卷第 5 期 Vol. 45 No. 5 2015 年 10 月 Oct 2015

所属栏目：农药及中间体 1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺类化合物的合成与生物活性研究

王二龙1，2，3，马保德2，3，柳爱平2，3，刘民华2，3，胡 礼2，3，李 微2，3，4，李建明2，3，高德良2，3，兰支利1*，黄明智2，3* （1. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081；2. 湖南化工研究院有限公司 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410014；3. 农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410014；4. 长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410004）

摘　要：以丁酮、草酸二乙酯为原料，经Claisen缩合、Knorr环合和甲基化等多步反应合成了8个结构新颖的1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺类化合物，其结构经Mass和1H NMR等确证。生测结果表明：化合物7a和7g在200 mg／L浓度下，对蚜虫表现出95%以上的活性；而化合物7h在100 mg／L浓度下，对小麦白粉病菌具有73.8%的防治效果。

关键词：吡唑酰胺；合成；生物活性

中图分类号：S482.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）05-0005-05

Synthesis and Biological Activities of 1-Methyl-1H-pyrazole-5-carboxamide Derivatives

WANG Er-long1,2,3, MA Bao-de2,3, LIU Ai-ping2,3, LIU Min-hua2,3, HU Li2,3,3, LI Wei2,3,4, LI Jian-ming2,3, GAO De-liang2 , LAN Zhi-li1*, HUANG Ming-zhi2,3* (1. College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Normal University, Changsha 410081, China; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, National Engineering Research Center for Agrochemicals, Changsha 410014, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China; 4. School of Chemistry and Biological Engineering，Changsha University of Science and Technology，Changsha 410004, China)

Abstract：The eight novel 1-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamide derivatives were synthesized in a multi-step process involving Claisen condensation, Knorr cyclization and methylation by using butanone and diethyl oxalate as raw materials and their structures were confirmed by MS and 1H NMR spectra. The preliminary bioassays indicated that the compounds 7a and 7g exhibited insecticidal more than 95% activity against Aphis at 200 mg/L. Compound 7h showed fungicidal activity against Erysiphe graminis were 73.8% at 100 mg/L.

Key words：Pyrazole amide; synthesis; biological activity

基金项目：国家自然基金资助项目（21272062）。

作者简介： 王二龙（1990-），男，河南平顶山人，硕士研究生，主要从事有机合成（E-mail：wtd85633@163.com）。

联 系 人：黄明智，研究员，主要从事新农药创制研究（E-mail：huang-mz@163.com）；兰支利，教授，主要从事催化合成及新型功能材料的研究（lanzl@hunnu.edu.cn）。

收稿日期：2015-10-1