第 45 卷第 6 期 Vol. 45 No. 6 2015 年 12 月 Dec 2015

所属栏目：医药及中间体 盐酸去甲乌药碱的合成

徐 成，关 东 （珠海润都制药股份有限公司，广东 珠海 519090）

摘　要：以4-甲氧基苯基乙酸和3，4-二甲氧基苯乙胺为起始原料经酰化、环合、还原、脱甲基4步反应得盐酸去甲乌药碱粗品，再通过精制、干燥得到去甲乌药碱精品，纯度达99%以上，质量达到药用标准。总收率为28.1%，其化学结构经1H NMR、MS确证。该工艺操作简便，收率高，具有广泛的应用前景，适合工业化生产。

关键词：4-甲氧基苯乙酸；3，4-二甲氧基苯乙胺；盐酸去甲乌药碱

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）06-0018-03

Synthesis of Higenamine Hydrocloride

XU Cheng, GUAN Dong (Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co., Ltd., Zhuhai 519090, China)

Abstract：Using 4-methoxy-phenyl acetic acid and 3,4-dimethoxy-phenylethylamine as the starting materials, the target compound was obtained via four steps including amidation, cyclization, reduction and demethylation with a yield of 28.1%. The structure of the final product was confirmed using 1H NMR, 13C NMR, and MS. The process was simple with higher yield and a broad range of applications, and was suitable for industrial production.

Key words：4-methoxy-phenyl acetic acid; 3,4-dimethoxy-phenylethylamine; higenamine hydrocloride

基金项目：原创国家1.1类新药盐酸去甲乌药碱的III期临床研究及产业化准备（项目编号：2011A080501012）。

作者简介： 徐 成（1989-），男，重庆人，硕士研究生，研究方向：创新药物分子设计、合成与构效关系研究（E-mail：464890862@qq.com）

收稿日期：2015-07-1