第 45 卷第 6 期 Vol. 45 No. 6 2015 年 12 月 Dec 2015

所属栏目：医药及中间体 2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的合成

曹前明，申 晨，郭 盼，谷崔迎，彭效明，刘 博，晁建平* （北京石油化工学院 化学工程学院，北京 102600）

摘　要：以乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料反应合成了2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯，并就原料配比做了优化，再进行重氮化反应合成目标产物。其中重氮化反应使用两种不同的反应方法（亚硝酸钠重氮化法和亚硝酸酯重氮化法）进行对比，两步总收率为33.6%。目标化合物经核磁共振确证。

关键词：2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯；2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯；重氮化

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）06-0021-02

Synthesis of 2-Bromo-4-methylthiazole-5-carboxylate

CAO Qian-ming, SHEN Chen, GUO Pan, GU Cui-ying, PENG Xiao-ming, LIU Bo, CHAO Jian-ping* (School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing institute of petrochemical Technology, Beijing 102600, China)

Abstract：Ethyl 2-amino-4-methylthiazole-5-carboxylate was obtained using ethyl acetoacetate and thiourea as starting materials. And then the target product was obtained through the diazo reaction of ethyl 2-amino-4-methylthiazole-5-carboxylate in two different ways. The structure of the products was verified by 1H NMR. The total yield from this process was up to 33.6%.

Key words：2-amino-4-methylthiazole-5-carboxylate; 2-bromo-4-methylthiazole-5-carboxylate; diazotization

基金项目：北京市URT科研项目（2011X00006）。

作者简介：曹前明（1990-），男，安徽寿县人，硕士，主要从事氟化工及精细化学品开发研究。

联 系 人：晁建平，副教授，主要从事有机、药物化学等领域的研究（E-mail：chaojp@bipt.edu.cn）。

收稿日期： 2015-11-0