第 45 卷第 6 期 Vol. 45 No. 6 2015 年 12 月 Dec 2015

所属栏目：医药及中间体 Aplyzanzine A类似物的合成及活性研究

叶海伟，周丽萍，陈云华，徐 峰，吴翰桂* （台州职业技术学院 化学制药研究所，浙江 台州 318000）

摘　要：分别以酪胺（1）和酪氨酸（5）为起始原料，合成了3，5-二溴-4-取代叔胺丙烷氧基酪胺（4）和O-甲基-N，N-二甲基-3，5-二溴酪氨酸（8），经缩合对接得8个Aplyzanzine A类似物，结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征确证。生物活性测试结果表明，目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有较好的抑菌活性，其中化合物9f最小抑菌浓度分别达到8 μg／mL和4 μg／mL。

关键词：次级代谢产物；Aplyzanzine A类似物；抗菌活性

中图分类号：O625　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）06-0029-05

The Synthesis and Activities of Aplyzanzine A Analogues

YE Hai-wei, ZHOU Li-ping, CHEN Yun-hua, XU Feng, WU Han-gui* (Chemical Pharmaceutical Research Institute, Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China)

Abstract：A series of novel Aplyzanzine A analogue compounds were synthesized from tyramine and tyrosine through a series of reactions. Their structures were confirmed using 1H NMR, 13C NMR, and EST-MS spectroscopy. The results of preliminary bioassay showed that most of the tested compounds showed variable inhibitory activity against Staphylococcus aureus and Escherichia coli. The compound 9f had the highest antibacterial activity with minimum inhibitory concentration of 8 and 4 μg/mL against the two tested strains, respectively.

Key words：secondary metabolite; Aplyzanzine A analogue; antibacterial activity

基金项目： 台州市海洋生物资源开发专利与利用科技创新团队（NBR2014004）项目资助。

作者简介：叶海伟（1983-），男，浙江台州人，博士，主要从事医药及中间体的绿色合成研究（E-mail：yehw@tzvtc.com）。

联 系 人：吴翰桂，教授，主要从事海洋方向课题研究（E-mail：taizhihaiyangkeji@126.com）。

收稿日期： 2015-11-0