第 45 卷第 6 期 Vol. 45 No. 6 2015 年 12 月 Dec 2015

所属栏目：医药及中间体 5-氯-2-戊酮的合成工艺改进

孙永军1，2，李 硕2，郭 春2* （1. 山东新时代药业，山东 费县 273400；2. 沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以乙酰丙酸乙酯为原料，经与乙二醇成缩酮保护羰基后，再以硼氢化钠还原得中间体醇（2），最后用盐酸脱除羰基缩酮保护基，同时将醇羟基氯代制得目标产物5-氯-2-戊酮。优化了5-氯-2-戊酮的合成工艺，总收率为67%（以乙酰丙酸乙酯计），产品纯度达98.7%，改进后的工艺具有原料来源方便，操作简单，适合工业化生产等优势。

关键词：乙酰丙酸乙酯；乙二醇；5-氯-2-戊酮

中图分类号：TQ453.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）06-0045-03

Improvement on the Synthesis of 5-Chlorine-2-pentanone

SUN Yong-jun1,2, LI Shuo2, GUO Chun2* (1. Shandong Newtime Pharmaceutical, Feixian 273400, China; 2. School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：The alcohol intermediate 2 was prepared using acetyl propionate as the starting material and ethylene ketal for the protection of carbonyl group. After reduced using sodium borohydride and removing of ketal protecting group using hydrochloric acid, the alcoholic hydroxyl group was substituted with a chlorine atom to give the final product-5-chloro-2-pentanone. The overall yield was of 67% with a purity of 98.7%. The processing conditions are simple with higher yield, easy for operation and convenient for raw materials. It is suitable for the industrial production.

Key words：ethyl levulinate; ethylene ketal; 5-chloro-2-pentanone

作者简介：孙永军（1983-），男，山东枣庄人，研究方向：有机合成（E-mail：shaowei_418@163.com）。

联 系 人： 郭 春，教授，博士生导师，研究方向：药物化学（E-mail：gc_66888@163.com）。

收稿日期：2015-07-15