第 46 卷第 1 期 Vol. 46 No. 1 2016 年 2 月 Feb 2016

所属栏目：医药及中间体 （S）-（+）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-2-噻吩基丙胺的合成研究

朱柯彪，张 珩*，杨艺虹，张秀兰，吴天政，夏婉婷，王 莹 （武汉工程大学 绿色化工过程省部共建教育部重点实验室，湖北 武汉 430073）

摘　要：以2-乙酰噻吩为原料，经Mannich反应、还原反应、手性拆分、光延反应合成（S）-（+）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-2-噻吩基丙胺。对反应物配料比、反应时间和温度等工艺影响因素进行了研究，总收率达40.26%（以2-乙酰噻吩计），其结构经1H NMR和MS确证。

关键词：抗抑郁病；度洛西汀；（S）-（+）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-2-噻吩基丙胺

中图分类号：TQ463.53　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）01-0039-04

Synthesis of(S)-N,N-Dimethyl 3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)-1-propylamine

ZHU Ke-biao, ZHANG Heng*, YANG Yi-hong, ZHANG Xiu-lan, WU Tian-zheng, XIA Wan-ting, WANG Ying (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Eduaction, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430073, China)

Abstract：(S)-(+)-N,N-Dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)-1-propylamine was synthesized in four steps Mannich reaction, reduction, chiral separation and mitsunobu reaction with yield of 40.26%. The factors including the ratio of raw materials, the reaction time and temperature were investigated. The structure was confirmed by 1H NMR and MS spectra.

Key words：antidepressant; (S)-duloxetine; (S)-(+)-N,N-dimethyl 3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)-1- propylamine

基金项目：湖北省教育厅科学研究计划项目（Q20141510）。

作者简介：朱柯彪（1989-），男，湖北云梦人，硕士研究生，主要从事药物合成及工艺研究（E-mail：1016938737@qq.com）。

联 系 人：张珩，教授，博士生导师，主要从事制药工程方面的教学与研究（E-mail：zhzpthm@163.com）。

收稿日期： 2015-12-2