| 第 46 卷第 1 期 |  | Vol. 46 No. 1 | | 2016 年 2 月 | Feb 2016 |
|
所属栏目：医药及中间体
辛可宁类生物碱催化剂的合成 |
| 刘 楝，周淑晶*
（佳木斯大学 药学院，黑龙江 佳木斯 154007） |
| 摘 要：以奎尼丁为起始原料，经钯碳氢化、三乙胺／乙酰氯酰化，再由三溴化硼催化脱甲基化得到奎尼丁催化剂，3步反应总收率为74%，并对最后一步进行优化，收率由最初40%提高到89%。最终催化剂化学结构经1H NMR及MS确证。该合成路线步骤短、条件温和，具有良好的工业应用前景。 |
| 关键词：有机催化；奎尼丁；酰化；脱甲基 |
| 中图分类号：O643.36 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2016）01-0050-03 |
|
| Synthesis of Cinchona Alkaloids Catalysts |
| LIU Lian, ZHOU Shu-jing*
(College of Pharmacy, Jiamusi University, Jiamusi 154007, China) |
| Abstract：The quinidine catalyst was synthesized through a series of reactions including hydrogenation, acylation, and demethylation with a total yield of 74% using quinidine as the starting material. The structure of the final product was confirmed by 1H NMR and MS. This synthesis route promised a good future and could be further applied in industry as being more efficient. |
| Key words：organocatalysis; quinidine; acylation; demethylation |
|
作者简介： 刘 楝（1989-），男，黑龙江双鸭山人，硕士研究生，研究方向：创新药物分子设计、合成与构效关系研究（E-mail：312486189@ qq.com）。
|
联 系 人：周淑晶，教授，研究方向：有机合成（E-mail：513587264@qq.com）。
|
收稿日期： 2016-02-1
|
|