第 46 卷第 2 期 Vol. 46 No. 2 2016 年 4 月 Apr 2016

所属栏目：医药及中间体 头孢特仑酸的合成研究

邱家军，刘忠乐，王 双，侯仲轲* （浙江国邦药业有限公司，浙江 上虞 312369）

摘　要：以7-氨基头孢烷酸为原料，于绿色溶媒碳酸二甲酯反应溶剂中，以三氟化硼／碳酸二甲酯络合物为催化剂，与5-甲基四氮唑反应合成了中间体7-氨基-3-［2-（5-甲基-2H-四氮唑基）甲基］头孢烷酸，然后与2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲氧亚氨基）乙酸硫代苯并噻唑酯反应合成了头孢特仑酸。优化条件下头孢特仑酸纯度98.8%，总收率63.8%。该合成工艺具有反应周期短、收率和纯度高、操作简单等优点，适合工业化生产。

关键词：头孢特仑酸；7-氨基头孢烷酸；5-甲基四氮唑

中图分类号：TQ465.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2015）06-0032-03

Synthesis of Cefteram Acid

QIU Jia-jun, LIU Zhong-le, WANG Shuang, HOU Zhong-ke* (Zhe Jiang Guobang Pharmaceutical Co., Ltd., Shangyu 312369, China)

Abstract：Cefteram acid was obtained from the reaction of 7-ACA and 5-methyl-1H-tetrazol with 2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetic thiobenzothiazole ester using boron trifluoride/dimethyl carbonate complex as the catalyst. Under the optimizing condition, the purity of cefteram acid reached 98.8% , and the overall yield was 63.8%. This synthetic process was proved to be with many advantages including high yield, high purity, and simple-processing; it was suitable for industrial production.

Key words：Cefteram acid; 7-ACA; 5-methyl-1H-tertazole

作者简介：邱家军（1965-），男，江苏盐城人，高级工程师，主要从事药物研发与管理（E-mail：gbgchn@163.com）。

联 系 人：侯仲轲，研究员，主要从事药物中间体的合成与研究（E-mail：houzk2008@hotmail.com）。

收稿日期： 2016-02-0