第 46 卷第 3 期 Vol. 46 No. 3 2016 年 6 月 Jun 2016

所属栏目：医药及中间体 利美尼定的合成新方法

强永康1，叶莉莎1，2，潘万贵2 （1.联盛化学集团有限公司，浙江 台州 318013；2.台州职业技术学院，浙江 台州 318000）

摘　要：以双环丙基甲酮和液氨合成利美尼定的关键中间体——双环丙基甲胺；再以环氧氯丙烷、三氟化硼乙醚、2-噁唑烷酮合成另一中间体2-乙氧基噁唑啉；然后再进一步合成利美尼定粗品，经环己烷重结晶得到产品利美尼定，含量达99.7%。

关键词：双环丙基甲酮；双环丙基甲胺；2-乙氧基噁唑啉；利美尼定

中图分类号：R972+.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）03-0048-04

A Novel Method for the Synthesis of Rilmenidine

QIANG Yong-kang1, YE Li-sha1,2, PAN Wan-gui2 (1. Realsun Chemical Group Co.,Ltd., Taizhou 318013, China; 2. Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China)

Abstract：The key intermediate of rilmenidine, bicyclic propyl methylamine was synthesized from bicyclic propyl ketone and ammonia; An other intermediate, 2-ethoxy-oxazoline was synthesized from epichlorohydrin, boron trifluoride etherate and oxazolidinone; crude rilmenidine was recrystallized using cyclohexane to give the final product with a purity of 99.7%.

Key words：bicyclic propyl ketone; bicyclic propyl methylamine; 2-ethoxy oxazoline; rilmenidine

作者简介：强永康（1979-），男，陕西富平人，主要从事精细化学及药物技术的研究（E-mail：qyk@realsunchem.com）。

收稿日期： 2016-03-2