第 46 卷第 4 期 Vol. 46 No. 4 2016 年 8 月 Aug 2016

所属栏目：医药及中间体 盐酸氯卡色林的合成工艺研究

吴之波，张玉娟，范文进，陈国良* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以对氯苯乙酸（2）为起始原料，经酯化、胺解、还原、氯代、烷基化、手性拆分、成盐等7步反应合成了盐酸氯卡色林，总收率为19.1%，其结构经ESI-MS、1H NMR及13C NMR确证。

关键词：对氯苯乙酸；盐酸氯卡色林；合成

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）04-0027-05

Synthesis of Locaserin hydrochloride

WU Zhi-bo, ZHANG Yu-juan, FAN Wen-jin, CHEN Guo-liang* (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：Locascrin hydrochloride was synthesized at a yield of 19.1% using 4-chlorophenylacetic acid as the starting material through a series of reactions including esterification, amination, reduction, chlorination, alkylation, chiral separation and salination. The structure of Locaserin hydrochloride and some intermediates were confirmed by ESI-MS, 1H NMR and 13C NMR.

Key words：4-chlorophenylacetic acid; Locaserin hydrochloride; synthesis

作者简介：吴之波（1990-），男，河南周口人，硕士研究生，主要从事药物合成及工艺研究（E-mail：916654396@qq.com）。

联 系 人：陈国良，教授，博士生导师，主要从事抗癌药物和神经退行性疾病治疗药物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。

收稿日期： 2016-06-3