第 46 卷第 4 期 Vol. 46 No. 4 2016 年 8 月 Aug 2016

所属栏目：医药及中间体 普鲁卡因胺的合成研究

周石洋1，2，杨善彬1，2*，郭香琴1，2 （1. 重庆师范大学 化学学院，重庆 401331；2. 重庆师范大学 活性物质生物技术教育部工程研究中心制剂工程研究所，重庆 401331）

摘　要：以4-氨基苯甲酸为起始原料，经过酰氯化、酰胺化、N-烷基化3步反应合成抗心律失常药物普鲁卡因胺。对反应条件进行了优化，在优化反应条件下合成的总收率达83%。其中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR、MS等方法进行了表征。该合成方法操作简单，并提供了一条新的合成途径。

关键词：普鲁卡因胺；优化；化学结构

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）04-0036-03

Synthesis of Anti-arrhythmic

ZHOU Shi-yang1,2, YANG Shan-bin1,2*, GUO Xiang-qing1,2 (1. College of Chemistry, Chongqing Normal University, Chongqing 401331, China; 2. Pharmaceutical Engineering Institute of Engineering Research Center of Biotechnology of Active Materials(Minsitry of Education)in Chongqing Normal University, Chongqing 401331, China)

Abstract：A simple and high-yield synthetic method for the preparation of procainamide, an anti-arrhythmic drug, has been accomplished using 4-aminobenzoic acid as the starting material though a process including acylation, acetoxylation and N-alkylation reaction. The reaction conditions were optimized, and a typical yield of 83% was reached. The chemical structure of the target compound was characterized by 1H NMR, 13C NMR and MS.

Key words：procainamide; optimized; chemical structure

作者简介： 周石洋（1986-），男，湖南怀化人，硕士研究生，化学技师，主要从事药物合成研究（E-mail：zhoushiyang520@126.com）。

联 系 人： 杨善彬，教授，博士，硕士研究生导师，主要从事制药工程研究。

收稿日期：2016-07-13