第 46 卷第 4 期 Vol. 46 No. 4 2016 年 8 月 Aug 2016

所属栏目：医药及中间体 BBI 608的合成

周林波，范文进，张玉娟，陈国良* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以1，4-萘醌为起始原料，经Thiele-Winter反应，水解、氧化后得2-羟基-1，4-萘醌，再与3，4-二溴丁酮环合反应后，氧化得抗癌药物小分子2-乙酰基-4H，9H-萘并［2，3-b］呋喃-4，9-二酮（BBI 608），总收率18.99%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。

关键词：1，4-萘醌；BBI 608；合成

中图分类号：TQ251.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）04-0039-03

Synthesis of BBI 608

ZHOU Lin-bo, FAN Wen-jin, ZHANG Yu-juan, CHEN Guo-liang* (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：The target compound BBI 608 was prepared in an overall yield of 18.99% starting from 1,4-naphthoquinone via Thiele-Winter reaction, hydrolysis, oxidation and cyclization. The structure of target compound was characterized by 1H NMR and ESI-MS.

Key words：1,4-naphthoquinone; BBI 608; synthesis

作者简介：周林波（1991-），男，湖南岳阳人，硕士研究生，主要从事药物合成及工艺研究（E-mail：zhoulinbo804@126.com）。

联 系 人：陈国良，教授，博士生导师，主要从事抗癌药物及神经退行性疾病治疗药物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。

收稿日期：2016-05-30