| 第 46 卷第 5 期 |  | Vol. 46 No. 5 | | 2016 年 10 月 | Oct 2016 |
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所属栏目：医药及中间体
达沙替尼的合成工艺优化研究 |
| 谭桂林，黄本东*
（湖南中医药大学 药学院，湖南 长沙 410208） |
| 摘 要：以2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯为原料，经过氨基保护、水解、经酰氯成酰胺、脱保护和两步亲核取代反应，合成了达沙替尼，反应总收率达53.4%。目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证结构。该合成工艺优化了反应条件，降低了生产成本，具有工业化生产前景。 |
| 关键词：络氨酸激酶抑制剂；达沙替尼；2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯 |
| 中图分类号：TQ464.51 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2016）05-0018-04 |
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| Optimization of Synthesis Technology of Dastinib |
| TAN Gui-lin, HUANG Ben-dong*
(School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) |
| Abstract：Dasatinb was synthesized from ethyl 2-aminothiazole-5-carboxylate through a series reactions including N-Boc protection, hydrolysis, chlorination, amidation, deprotection and two steps of nucleophilic substitution in an overall yield of 53.4%. MS and 1H NMR were used for structure identification. This technology provided a prospect for industrial production by optimizing the reaction conditions and reducing the production cost. |
| Key words：tyrosine kinase inhibitor; dasatinb; ethyl 2-aminothiazole-5-carboxylate |
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作者简介：谭桂林（1992 -），男，湖南衡阳人，硕士研究生，研究方向：新药研究与开发。
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联 系 人： 黄本东，研究员，硕士研究生导师（E-mail：hbd@warrant.com.cn）。
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收稿日期：2016-09-21
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