第 46 卷第 5 期 Vol. 46 No. 5 2016 年 10 月 Oct 2016

所属栏目：医药及中间体 一种头孢地尼侧链酯的制备方法

厉 昆1，赵胜贤1*，李啸风2，李如宏1，江海波1 （1. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118；2. 浙江大学 化学系，浙江 杭州 310027）

摘　要：以（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-羟基亚胺乙酸乙酯和三苯基甲醇为原料，在碳酸二甲酯溶剂和碳酸二甲酯三氟化硼络合物催化下进行反应，反应完全后减压蒸去溶剂，加甲醇固化析晶，中间产物用片碱水解脱去乙酯，盐酸酸化，得到2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（Z）-三苯基甲氧亚胺基乙酸。2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（Z）-三苯基甲氧亚胺基乙酸与二硫化二苯骈噻唑，在亚磷酸三乙酯和三乙胺催化下进行酯化得到（Z）-硫代苯骈噻唑-2-（2-氨基-4-噻唑）-三苯甲基氧亚胺基乙酸活性酯，总收率为80.4%。方法操作简单，溶媒低毒易回收，成本低，得到产物纯度高，具有工业化生产前景。

关键词：三苯基甲醇；地尼侧链；活性酯

中图分类号：R978.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）05-0027-03

Process for Preparing Cefdinir Side Chain Active Ester

Key words：triphenyl methanol; cefdinir side chain; active ester

作者简介：厉 昆（1974-），男，浙江东阳人，高级工程师，硕士，主要从事药物合成研究（E-mail：kun.li@apeloa.com）。

联 系 人： 赵胜贤，高级工程师，博士，主要从事从事药物合成研究（E-mail：2086488660@QQ.com）。

收稿日期：2016-08-16