第 46 卷第 6 期 Vol. 46 No. 6 2016 年 12 月 Dec 2016

所属栏目：医药及中间体 阿卡他定关键中间体的合成研究

李 靖，师果果，宋东晓 （威海迪素制药有限公司，山东 威海 264200）

摘　要：以5H-咪唑并［2，1-b］苯并吖庚因酮和N-甲基-4-哌啶酮为起始原料，经McMurry偶联反应得到阿卡他定的关键中间体11-（1-甲基-4-哌啶亚基）-6，11-二氢-5H-咪唑并［2，1-b］苯并吖庚因，含量95.0%，收率80.0%，其结构经MS、1H NMR、13C NMR确认。

关键词：阿卡他定；［2，1-b］苯并吖庚因酮；N-甲基-4-哌啶酮；McMurry偶联

中图分类号：R914.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）06-0044-02

Study on Synthesis of Alcaftadine Key Intermediate

LI Jing, SHI Guo-guo, SONG Dong-xiao (Weihai Disu Pharmaceutical Co., Ltd., Weihai 264200, China)

Abstract：Starting from 5H-benzo[d]imidazo[2,1-b]azepin-11(6H)-one and N-methylpiperidin-4-one, the key intermediate of alcaftadine was synthesized by McMurry coupling reaction. The yield of the reaction was 80%. The structure was characterized by MS, 1H NMR and 13C NMR.

Key words：alcaftadine; 5H-benzo[d]imidazo[2,1-b]azepin-11(6H)-one; N-methylpiperidin-4-one; McMurry coupling

作者简介：李 靖（1981-），男，安徽太和人，工程师，博士，主要从事药物合成研究（E-mail：gjl124115@163.com）。

收稿日期：2016-08-19