第 46 卷第 6 期 Vol. 46 No. 6 2016 年 12 月 Dec 2016

所属栏目：医药及中间体 瑞舒伐他汀钙的合成工艺改进

李泽标，邹 林，林燕峰，严 军 （南通常佑药业科技有限公司，江苏 南通 226407）

摘　要：以（4R-cis）-6-醛基-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4-乙酸环戊酯和［4-［4-氟苯基-6-（1-甲基乙基）-2-［N-甲基-（N-甲磺酰基）氨基］］-5-嘧啶基］甲基溴化三苯基磷为起始原料，经维悌希反应、水解、成盐等反应制备瑞舒伐他汀钙，产品纯度99.2%，总收率为79.2%，其结构经ESI-MS、1H NMR确证。

关键词：（4R-cis）-6-醛基-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4-乙酸环戊酯；［4-［4-氟苯基-6-（1-甲基乙基）-2-［N-甲基-（N-甲磺酰基）氨基］］-5-嘧啶基］甲基溴化三苯基磷；瑞舒伐他汀钙

中图分类号：R973.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2016）06-0050-03

Synthesis of Rosuvastatin Calcium

LI Ze-biao, ZOU Lin, LIN Yan-feng, YAN jun (Nantong Chanyoo Pharmatech Co., Ltd., Nantong 226407, China)

Abstract：Rosuvastatin calcium was synthesized using cyclopentyl(4R-cis)-6- [(acetyloxy)methyl]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-acetate and[[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[N-methyl-(N-methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]methyl]triphenylphosphonium bromid as the starting materials through a series of reactions including Witting reaction, hydrolysis, salination. The structure of Locaserin hydrochloride and some intermediates were confirmed by ESI-MS and 1H NMR, and the total yield of the product was 79.2%.

Key words：Cyclopentyl(4R-cis)-6-[(acetyloxy)methyl]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-acetate; [[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[N-methyl-(N-methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]methyl]triphenylphosphonium bromid; Rosuvastatin Calcium

作者简介：李泽标（1983-），男，广西贺州人，工程师，硕士研究生，研究方向：药物研发与管理（E-mail：hzlizebiao@126.com）。

收稿日期：2016-10-12