第 47 卷第 1 期 Vol. 47 No. 1 2017 年 2 月 Feb 2017

所属栏目：农药及中间体 2-烷硫基吡啶并［2，3-d］嘧啶衍生物的合成与除草活性

吴小盛1，刘 姝1，张可可1，王 涛1*，罗 劲1，2* （1. 江西省化学生物学重点实验室，江西师范大学 化学化工学院，江西 南昌 330022；2. 江西师范大学 分析测试中心，江西 南昌 330022）

摘　要：以4-氨基-5-氰基-2，6-二烷硫基嘧啶和乙酰乙酸乙酯为原料合成了10种未见文献报道的2-烷硫基-4-甲硫基-5-氨基-6-乙氧羰基-7-甲基吡啶并［2，3-d］嘧啶衍生物3a~3j。目标化合物的结构经1H NMR、LC-MS、IR和元素分析表征确证。对单、双子叶植物的除草活性测试结果表明，在100 mg／L浓度下，目标化合物3a、3c和3f对稗草、油菜茎和根的生长表现出100%抑制活性。

关键词：吡啶并［2，3-d］嘧啶衍生物；合成；除草活性

中图分类号：O626.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）01-0036-05

Synthesis and Biological Activity of 2-Alkylthio-pyridio [2,3-d] pyrimidine Derivatives

WU Xiao-sheng1, LIU Shu1, ZHANG Ke-ke1, WANG Tao1*, LUO Jin1,2* (1． Jiangxi Province Key Laboratory of Chemical Biology，College of Chemistry and Chemical Engineering，Jiangxi Normal University, Jiangxi 330022，China；2. Analytical＆Testing Center, Jiangxi Normal University, Jiangxi 330022, China)

Abstract：A novel series of 2-alkylthio-pyridio[2,3-d] pyrimidine Derivatives (3a~3j) were successfully synthesized from the reaction of 4-amino-5-cyan-2,6-dialkythio pyrimidine with ethyl acetoacetate under mild condition．The structures of the title compounds were fully characterized using elementary analysis, IR, 1H NMR and LC-MS. The results of preliminary bioassay demonstrated that compounds 3a, 3c and 3f showed excellent herbicidal activities on barnyard grass and rape at a dosages of 100 mg/L.

Key words：pyridio[2,3-d]pyrimidine drivatives; synthesis; herbicidal activities

基金项目： 国家自然科学基金（21262018，21562026），江西省自然科学基金（20161BAB203085），江西省自然科学青年基金（20161BAB213072）。

作者简介： 吴小盛（1963-），男，江西抚州人，硕士研究生，主要从事有机合成研究（E-mail: 1340125160@qq.com）。

联 系 人： 王涛，教授，主要从事绿色农药分子设计、合成与化学生物学研究（E-mail: wangtao@jxnu.edu.cn）；

收稿日期： 2017-02-0