第 47 卷第 1 期 Vol. 47 No. 1 2017 年 2 月 Feb 2017

所属栏目：农药及中间体 基于噻（二）唑的丙烯腈类化合物设计、合成与杀虫活性研究

朱锦涛1，2，3，任叶果2，3，聂思桥2，3，龙楚云2，3，胡 礼2，3，曹胜文1，2，3，吴道新1*，柳爱平2，3* （1.长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410114；2. 湖南化工研究院有限公司，国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410007；3. 农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410007）

摘　要：以NC-510为先导化合物，设计合成了一系列基于噻（二）唑的丙烯腈类化合物，其结构经1H NMR和MS等谱图表征确证。杀虫活性测试结果表明，在500 mg／L剂量下，所合成的化合物对同翅目害虫蚜虫均具有100%的杀虫活性；进一步研究发现，化合物7a对蚜虫杀虫活性（LC50=3.46 mg／L）与先导化合物NC-510的活性（LC50=0.61 mg／L）接近，具有进一步优化前景。

关键词：丙烯腈；噻二唑；噻唑；杀虫活性；NC-510

中图分类号：S482.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）01-0041-06

Design, Synthesis and Biological Activities of Thia(dia)zole Acrylonitriles

ZHU Jin-tao1,2,3, REN Ye-guo2,3, NIE Si-qiao2,3, LONG Chu-yun2,3, HU Li2,3, CAO Sheng-wen1,2,3, WU Dao-xin1*, LIU Ai-ping2,3* (1. College of chemical and biological engineering, Changsha University of Science and Technology, Hunan Normal University, Changsha 410114, China; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, Co.,Ltd., National Engineering Research Center for Agrochemicals, Changsha 410014, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China)

Abstract：A series of novel acrylonitrile compounds containing thia(dia)zole group were designed and synthesized using NC-510 as the lead compound, and their structures were characterized by 1H NMR and MS. The results of bioassay indicated that the title compounds exhibited 100% mortalit against Aphis fabae at 500 mg/L. In particular, the compound 7a displayed the best activity, the value of LC50 was as low as 3.46 mg/L and its insecticidal potency was close to NC-510 (LC50=0.61 mg/L), so it had a further optimization prospect.

Key words：acrylonitrile; thiadiazole; thiazole; insecticidal activity; NC-510

基金项目：国家自然科学基金（21572050）。

作者简介：朱锦涛（1989-），男，河南信阳人，硕士研究生，主要从事有机化学合成（E-mail：zjt461361015@126.com）。

联 系 人：吴道新，教授，主要从事有机合成化学及材料化学与应用功能材料研究（E-mail：daoxinwu@126.com）；

收稿日期：2017-01-20