第 47 卷第 1 期 Vol. 47 No. 1 2017 年 2 月 Feb 2017

所属栏目：医药及中间体 2-（2-氯吡啶-4-基）-1H-苯并［d］咪唑的合成

吴丽聪，苑 贺，刘丹丹，白梦轩，丁怀伟，张丽娟*，宋宏锐* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以2-氯吡啶-4-甲酸为原料，与氯化亚砜回流制成酰氯，与邻苯二氨缩合制成酰胺，在冰乙酸中回流脱水环化得1H-2-（2-氯吡啶）-苯并［d］咪唑。目标化合物收率94.60%，其结构经1H NMR和GC-MS确证。

关键词：1H-苯并［d］咪唑；2-氯吡啶-4-甲酸；环化脱水

中图分类号：TQ252.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）01-0047-03

Synthesis of 2-(2-Chloropyridin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazole

WU Li-cong, YUAN He, LIU Dan-dan, BAI Meng-xuan, DING Huai-wei, ZHANG Li-juan*, SONG Hong-rui* (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery(Shenyang Pharmaceutical University), Ministry of Education, Shenyang 110016, China)

Abstract：2-Chloroisonicotinic acid refluxed with thionyl chloride to give 2-chloroisonicotinoyl chloride, then 2-chloroisonicotinoyl chloride reacted with benzene-1,2-diamine to obtain amide through a condensation reaction. The target compound was obtained through cyclodehydration by refluxing in acetic acid.

Key words：1H-benzo[d]imidazole; 2-chloroisonicotinic acid; cyclodehydration

基金项目：辽宁省教育厅科学研究一般项目（L2015514）。

作者简介：吴丽聪（1991-），女，云南保山人，硕士研究生，研究方向：基于靶点的抗癌药物的设计合成与活性研究。

联 系 人： 张丽娟，副教授，研究方向：抗肿瘤药物分子的设计合成及活性研究（E-mail：yd_zlj@163.com）；

收稿日期： 2017-01-1