第 47 卷第 2 期 Vol. 47 No. 2 2017 年 4 月 Apr 2017

所属栏目：专论与综述 艾乐替尼合成路线图解

陈 钏1，2，张春燕1，2，赵玉玺1，2，朱 江3 （1.川北医学院 药学院，四川 南充 637000；2. 川北医学院 药物研究所，四川 南充 637000；3. 川北医学院 基础医学院，四川 南充 637000）

摘　要：通过分析现有的艾乐替尼合成方法找到适合工业化生产的路线。对艾乐替尼的合成路线进行总结。其中以6-氰基-1H-吲哚为原料的路线3原料易得，条件温和，总收率较高，具有工业化生产前景。

关键词：艾乐替尼；逆合成分析；ALK抑制剂；合成路线图解

中图分类号：R971.43　　文献标识码：B　　文章编号：1009-9212（2017）02-0001-04

Synthetic Routes of Alectinib

CHEN Chuan1,2, ZHANG Chun-yan1,2, ZHAO Yu-xi1,2, ZHU Jiang3 (1. North Sichuan Medical College, School of Pharmacy, Nanchong 637000, China; 2. North Sichuan Medical College, Institute of Medicine, Nanchong 637000, China; 3. North Sichuan Medical College, School of Preclinical Medicine, Nanchong 637000, China)

Abstract：The existing synthetic routes of alectinib were reviewed in this paper. Among the various synthetic processes of alectinib, the route 3 with the moderate reaction conditions and a high total yield was considered to be a suitable method for the preparation of alectinib in industrial scale.

Key words：alectinib; retrosynthetic analysis; ALK inhibitor; graphical synthetic routes

基金项目：国家自然科学基金项目（81671675），川北医学院科研发展计划重点项目（CBY15-A-ZD11）。

作者简介：陈 钏（1983-），女，四川南充人，助教，研究方向：药物化学（E-mail：176165515@qq.com）。

联 系 人：朱江，教授，研究方向：新型造影剂的设计与合成（E-mail：jzhunsmc@hotmail.com）。

收稿日期：2017-03-24