| 第 47 卷第 2 期 |  | Vol. 47 No. 2 | | 2017 年 4 月 | Apr 2017 |
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所属栏目：专论与综述
奥斯替尼合成路线图解 |
| 赵兵兵，王操林，朱五福*
（江西科技师范大学 药学院，江西 南昌 330013） |
| 摘 要：综述了现有的奥斯替尼的合成方法，并针对不同的合成工艺进行了研究与分析，提出适合工业化生产的路线。以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺（2）为起始原料经过Boc保护、亲核取代、氢化还原、酰化、脱保护一系列反应得到关键中间体N-（5-氨基-2 -（（2-（二甲基氨基）乙基）（甲基）氨基）-4-甲氧基苯基）丙烯酰胺（7），最后以吲哚（8）为起始原料通过甲基化、亲核取代、环合制得目标化合物1。该路线简单易操作，成本较低，收率较高，适宜工业化生产。 |
| 关键词：奥斯替尼；表皮生长因子受体；不可逆抑制剂；非小细胞肺癌；合成路线图解 |
| 中图分类号：R979.1 文献标识码：B 文章编号：1009-9212（2017）02-0021-04 |
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| Synthetic Routes for Osimertinib |
| ZHAO Bing-bing, WANG Cao-lin, ZHU Wu-fu*
(School of Pharmacy, Jiangxi Science & Technology Normal University, Nanchang 330013, China) |
| Abstract：The various synthetic methods for osimertinib were summarized and analyzed to develop a suitable industrial synthetic routes. The most valuable ways for commercial scale production to obtain the title compound 1 was using indole (8) and 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline (2) as the starting materials. |
| Key words：osimertinib; epidermal growth factor receptor; irreversible inhibitors; non-small cell lung cancer; synthetic routes |
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作者简介：赵兵兵（1993-），男，河南信阳人，硕士研究生，研究方向：小分子抗肿瘤药物合成（E-mail：zhaobb_0628@163.com）。
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联 系 人：朱五福，硕士研究生导师，研究方向：抗肿瘤药物合成（E-mail：zhuwufu-1122@163.com）。
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收稿日期：2017-03-10
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