第 47 卷第 2 期 Vol. 47 No. 2 2017 年 4 月 Apr 2017

所属栏目：农药及中间体 2-（3，4-二氯苯基）-4-氟苯胺的合成工艺研究

薛 亮1，2，3，杜升华2，3，王 宇2，3，马保德2，3*，尹笃林1 （1. 湖南师范大学，湖南 长沙 410006；2. 湖南化工研究院有限公司 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410014；3. 农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410014）

摘　要：以对氟苯胺为起始原料，经过乙酰化、溴化得到2-溴-4-氟乙酰苯胺，与3，4-二氯苯硼酸通过Suzuki偶联并脱去乙酰基得到2-（3，4-二氯苯基）-4-氟苯胺。并对反应条件进行了优化，目标总收率为66.3%，其结构经MS，1H NMR确证。

关键词：联苯吡菌胺；Suzuki偶联；2-（3，4-二氯苯基）-4氟苯胺

中图分类号：S482.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）02-0029-03

Synthesis of 2-(3,4-Dichlorophenyl)-4-fluoroaniline

XUE Liang1,2,3, DU Sheng-hua2,3, WANG Yu2,3, MA Bao-de2,3*, YIN Du-lin1 (1. College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Normal University, Changsha 410006, China; 2. National Engineering Research Center for Agrochemicals, Hunan Research Institute of Chemical Industry Co., Ltd., Changsha 410014, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China)

Abstract：In this paper, 2-bromo-4-fluoroacetanilide was obtained by acetylation and brominated using 4-fluoroaniline as the starting material. Then this obtained intermediate reacted with 3,4-dichlorophenylboronic by Suzuki coupling followed by deacetylation using thionyl chloride to give 2-(3,4-dichlorophenyl)-4-fluoroaniline. The reaction conditions were studied and the total yield was up to 66.3%. The structure was confirmed by MS and 1H NMR.

Key words：bixafen; Suzuki coupling; 2-(3,4-dichlorophenyl)-4-fluoroaniline

基金项目：国家自然科学基金（22272062）。

作者简介：薛 亮（1992-），男，江苏常州人，硕士研究生，研究方向：有机合成（E-mail：kutianlexl@sohu.com）。

联 系 人：马保德，助理研究员，主要从事农药及其中间体合成工艺研究（E-mail: mabaode@iccas.ac.cn）

收稿日期：2017-03-16