第 47 卷第 2 期 Vol. 47 No. 2 2017 年 4 月 Apr 2017

所属栏目：医药及中间体 左旋泮托拉唑钠的合成工艺研究

金 龙1，2，胡鸿雨1，郑人卫1，严晓阳1，阳学文2，熊国强2，郑绍成1* （1. 浙江师范大学 行知学院，浙江 金华 321004；2. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118）

摘　要：以2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐与5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑为起始原料在氢氧化钠水溶液条件下缩合得到中间体5-二氟甲氧基-2-［［（3，4- 二甲氧基-2-吡啶基）甲基］硫基］-1H- 苯并咪唑，经过Sharpless不对称氧化得到粗品左旋泮托拉唑钠，再用丙酮重结晶，即可制得高纯度左旋泮托拉唑钠，总收率约65.5％，纯度99.90％。

关键词：巯基物；缩合；左旋泮托拉唑钠；Sharpless不对称氧化

中图分类号：R914　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）02-0052-03

Synthesis of (S)-(-)-Pantoprazole Sodium

JIN Long1,2, HU Hong-yu1, ZHENG Ren-wei1, YAN Xiao-yang1, YANG Xue-wen2, XIONG Guo-qiang2, ZHENG Shao-cheng1* (1. Xing zhi College, Zhejiang normal University, Jinhua 321004, China; 2. Zhejiang Apeloa Tosopo Pharmaceutical Co.,Ltd., Dongyang 322118, China）

Abstract：5-Difluoromethoxy-2-[[(3,4-dimethoxy-2-pyridyl)methyl]thio] -1H-benzimidazole was prepared using dimethoxypyridine hydrochloride and 5-difluoromethoxy-2-mercapto-1H-benzimidazole as the starting materials in aqueous sodium hydroxide. This obtained intermediate was then subjected to Sharpless asymmetric oxidation to give crude Pantoprazole sodium, and the high purity levopantoprazole sodium then was obtained by recrystallization using acetone as the solvent. The total yield of the final product was up to 65.5% with a purity of 99.9%.

Key words：Thiol; condensation; L-pantoprazole sodium; Sharpless asymmetric oxidation

作者简介：金 龙（1983-），男，浙江东阳人，研究方向：应用化学（E-mail:370534145@qq.com）。

联 系 人：郑绍成，男，教授，研究方向：精细化工（Email：jhzsc@zjnu.cn）。

收稿日期：2017-02-16