第 47 卷第 4 期 Vol. 47 No. 4 2017 年 8 月 Aug 2017

所属栏目：医药及中间体 头孢克肟E-异构体的合成和确证

陈 亮1，厉 昆1，何火根1，李啸风2, 任红阳1，任党培1，蔡江峰1 （1. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118；2. 浙江大学 化学系，浙江 杭州 310027）

摘　要：以（E）-2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（甲氧羰基甲氧亚胺基）乙酸（反式MICA）为起始原料，与促进剂DM进行酯化反应后，再与7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸（AVNA）进行酰化反应、水解得到头孢克肟E-异构体，总收率达57.7％；并基于1H NMR、13C NMR和IR等谱图对合成的头孢克肟E-异构体进行了结构确证。

关键词：头孢克肟；异构体；反式MICA

中图分类号：O626　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）04-0032-04

Synthesis of Cefixime (E)-Isomer

CHEN Liang1, LI Kun1, HE Huo-geng2, LI Xiao-feng2, REN Hong-yang1, REN Dang-pei1, CAI Jiang-feng1 (1. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Dept. of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China)

Abstract：A cefixime E-isomer was obtained using (E)-2-(2-Amino-4-thiazole)-2-(methoxycarbony lmethoxyimino) acetic acid (trans MICA) as the starting material. The preparation process included a esterification reaction with DM followed by acylation reaction with 7-amino-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (AVNA) and a final hydrolysis reaction with a total molar yield of 57.7%. The structure of the final product was confirmed.

Key words：cefixime; isomer; E-MICA

作者简介：陈 亮（1973-），男，浙江东阳人，高级工程师，主要从事抗生素等药物合成研究（E-mail：13967997205@139.com）。

收稿日期：２０１７－０８－０１