| 第 47 卷第 5 期 |  | Vol. 47 No. 5 | | 2017 年 10 月 | Oct 2017 |
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所属栏目：专论与综述
依替巴肽合成路线图解 |
| 赵 跃，王菊仙，王玉成*
（中国医学科学院 北京协和医学院医药生物技术研究所，北京 100050） |
| 摘 要：通过对现有的依替巴肽合成方法的分析，针对不同的合成工艺提出适合工业化生产的路线。以Fmoc保护的氨基酸作为起始原料通过液相合成法，其中通过将赖氨酸转换为高精氨酸，有效地降低了成本，工艺合成灵活，条件温和，具有工业化应用前景。 |
| 关键词：依替巴肽；固相合成；液相合成；合成路线图解 |
| 中图分类号：R914 文献标识码：B 文章编号：1009-9212（2017）05-0009-06 |
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| Synthetic Routes of Eptifibatide |
| ZHAO Yue, WANG Ju-xian, WANG Yu-cheng*
(Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Science & Perking Union medical College, Beijing 100050,China) |
| Abstract：Based on the review of the existing methods for the preparation of eptifibatide, a suitable route for industrial production was proposed for different synthetic processes. In this process, Fmoc protected amino acids was the starting material; lysine was converted to arginine; the cost was effectively reduced; this synthetic route is flexible, mild conditions, suitable for industrial production of eptifibatide. |
| Key words：eptifibatide; solid-phase synthesis; liquid-phase synthesis; graphical synthetic routes |
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作者简介：赵 跃（1991-），男，山西朔州人，硕士研究生，研究方向：药物化学。
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联 系 人：王玉成，教授，研究方向：药物化学。
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收稿日期：2017-10-10
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