| 第 47 卷第 5 期 |  | Vol. 47 No. 5 | | 2017 年 10 月 | Oct 2017 |
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所属栏目：医药及中间体
5-二氟甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-甲酰肼的合成 |
| 鲍志远，黄苇静，黄家兴*
（中国农业大学 理学院应用化学系化学试剂研发平台，北京 100193） |
| 摘 要：以取代苯肼盐酸盐和二氟乙酰乙酸乙酯为原料经缩合、成环、肼解，得到了7个结构全新吡唑酰肼类化合物，所有化合物经核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。对成环反应条件进行了研究，取代苯肼盐酸盐中和后进行反应为宜，并且其水分含量是影响反应的关键因素。 |
| 关键词：吡唑；二氟甲基吡唑；酰肼；吡唑酰肼 |
| 中图分类号：0626.2 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2017）05-0022-03 |
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| Synthesis of 5-(Difluoromethyl)-1-substitutedphenyl-1H-pyrazole-4-carbohydrazide |
| BAO Zhi-yuan, HUANG Wei-jing, HUANG Jia-xing*
(College of Sciences, China Agricultural University, Beijing 100193, China) |
| Abstract：Pyrazolehydrozide was obtained in a process including condensation reaction, cyclization, and reaction with hydrozine hydrate using substituted phenylhydrazine hydrochloride and ethyl 4,4-difluoroaceto-acetate as starting materials. Seven pyrazole hydrazide compounds were synthesized and all compounds were characterized by 1H NMR, 13C NMR and HRMS. Investigation on the cyclization condition revealed that the substituted phenylhydrazine should be neutralized prior to use and its water content was vital for the reaction. |
| Key words：pyrazole; difluoromethyl pyrazole; hydrazide; pyrazole hydrazide |
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基金项目：国家“十二五”科技支撑计划项目（2015BAK45B01）。
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作者简介：鲍志远（1996-），女，河北承德人，研究方向：有机合成。
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联 系 人：黄家兴，博士，研究方向：有机合成方法学和农药分子设计与合成（E-mail：huangjiaxing@cau.edu.cn）。
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收稿日期：2017-10-18
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