第 47 卷第 5 期 Vol. 47 No. 5 2017 年 10 月 Oct 2017

所属栏目：医药及中间体 苯乙烯吡唑类化合物的合成及体外抗增殖活性

陈 南1，张美慧1*，王 斓2，徐莉英1，夏明钰3，董金华1* （1. 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016；2. 沈阳药科大学 药物化学实验中心，辽宁 沈阳 110016；3. 沈阳药科大学 生命科学与生物制药学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以3，4-二甲氧基苯甲醛为原料，经羟醛缩合、环合、烷基化、亲核取代等反应合成5个未见文献报道的苯乙烯吡唑类化合物，结构均经核磁共振氢谱和质谱确证，以MTT法考察目标化合物对4种肿瘤细胞的增殖抑制作用。其中化合物5b~5e对肿瘤细胞HT29的增殖抑制作用强于先导化合物姜黄素。化合物5a和5d抑制A375细胞增殖的IC50值与姜黄素相当。

关键词：苯乙烯吡唑类化合物；抗增殖；合成

中图分类号：R97　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）05-0025-03

Synthesis and Anti-proliferative Activity of Styryl Pyrazole Derivatives

CHEN Nan1, ZHANG Mei-hui1*, WANG Lan2, XU Li-ying1, XIA Ming-yu3, DONG Jin-hua1* (1.Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 2. Laboratory Center of Medicinal Chemistry, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 3. School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：Five styryl pyrazole derivatives were synthesized via aldol condensation, cyclization, alkylation and nucleophilic substitution reactions using 3,4-dimethoxybenzaldehyde as the starting material. The structures of the obtained styryl pyrazole derivatives were confirmed by 1H NMR and MS spectra. The growth inhibitory effects of these compounds were evaluated by MTT assay in four kinds of cell lines. Compounds 5b~5e showed improved anti-proliferative effects in HT29 cell line compared to that of curcumin while compound 5a and 5d showed similar potency against A375 cell line as curcumin.

Key words：styryl pyrazole derivatives; anti-proliferative activity; synthesis

基金项目：辽宁省教育厅资助项目（201610163L15），辽宁省科学技术厅自然基金资助项目（2015020565），沈阳药科大学大学生创新训练资助项目（201710163000052）。

作者简介：陈 南（1991-），女，海南海口人，研究方向：药物化学（E-mail：m18642015180@163.com）。

联 系 人： 张美慧，副教授，研究方向：新药设计与合成研究（E-mail：zhangmeihui2005@gmail.com）；

收稿日期： 2017-10-2