第 47 卷第 6 期 Vol. 47 No. 6 2017 年 12 月 Dec 2017

所属栏目：医药及中间体 阿立哌唑的制备

黄子杰，黄朋勉*，易 霞，周智慧，陈金星，王梓鉴，李朝辉，蔡红革 （长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410114）

摘　要：以双（2-氯乙基）胺盐酸盐和3，4-二氢-7-羟基-2-（1H）-喹啉酮为原料合成阿立哌唑。考察反应条件、温度、时间、原料配比对反应的影响，获得了优化反应条件。实验结果表明，相较对于文献，此法具有反应时间短、收率高的优势。

关键词：阿立哌唑；3，4-二氢-7-羟基-2-（1H）-喹啉酮；1-（2，3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐

中图分类号：R971　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2017）06-0025-04

The Process of Aripiprazole

HUANG Zi-jie, HUANG Peng-mian*, YI Xia, ZHOU Zhi-hui, CHEN Jin-xing, WANG Zi-jian, LI Zhao-hui, CAI Hong-ge (School of Chemical and Biological Engineering, Changsha Science and Technology University, Changsha 410114, China)

Abstract：Aripiprazole was synthesized from bis (2-chloroethyl) amine hydrochloride and 3, 4-dihydro-7-hydroxy-2-(1H) -quinolinone. The effects of reaction conditions, temperature, time and molar ratio on the reaction were investigated, and the optimal reaction conditions were obtained. The experimental results show that the process not only shortens the reaction time but also has a higher yield than the method reported.

Key words：Aripiprazole; 3,4-dihydro-7-hydroxy-2-(1H)-quinolinone; 1-(2,3-dichlorophenyl) piperazine hydrochloride

基金项目：长沙理工大学研究生创新基金，湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划，长沙理工大学大学生创新性学习和创新性实验计划。

作者简介： 黄子杰（1989-），男，湖南靖州人，硕士研究生，主要从事药物与医药中间体开发研究。

联 系 人： 黄朋勉，副教授，博士，主要从事药物与医药中间体的开发研究。

收稿日期： 2017-11-0