第 48 卷第 1 期 Vol. 48 No. 1 2018 年 2 月 Feb 2018

所属栏目：专论与综述 4-苯甲酰基-L-苯基丙氨酸的合成方法研究进展

赵 赛，史全全 （南京海辰药业股份有限公司 合成研究部，江苏 南京 210046）

摘　要：4-苯甲酰基-L-苯基丙氨酸是含有二苯甲酮结构的非天然氨基酸。其所含的二苯甲酮结构在特定紫外光线波长照射下能够发生电子跃迁，并和邻近大分子（比如蛋白质）中的氨基酸残基形成共价键，起到了对大分子中特定结构位置的定位作用。依照时间的先后，对目前所报道4-苯甲酰基-L-苯基丙氨酸的合成方法进行了综述。比较了它们各自的优缺点，并提出可能的改进方法，对实际合成工作具有指导意义。

关键词：光亲和标记技术；二苯甲酮；氨基酸；4-苯甲酰基-L-苯基丙氨酸

中图分类号：O6-1　　文献标识码：B　　文章编号：1009-9212（2018）02-0005-03

Progress in the Preparation of L-4-Benzoylphenylalanine

ZHAO Sai, SHI Quan-quan （Department of Chemical Synthesis, Nanjing Hicin Pharmaceutical Co., Ltd., Nanjing 210046, China）

Abstract：L-4-Benzoylphenylalanine is synthetic amino acid containing the structure of benzophenone. Upon irradiation at the relevant wavelength, benzophenone will generate a triplet ketyl biradical that can react with protein functional groups to form covalent bonds, thereby functioning as a label to locate the specific structure in the macromolecule. In response to this magnificent trait, the method development of the synthesis of L-4-benzoylphenylalanine was definitely worthwhile and also received extensive attentions. In this article, current methods used to synthesize this compound were reviewed to compare their respective characteristics, which had a guiding significance for the practical work.

Key words：photoaffinity labeling; benzophenone; amino acid; L-4-benzoylphenylalanine

作者简介：赵 赛（1980-），男，江苏无锡人，博士，主要从事药物及中间体的合成及工艺优化（E-mail：z_s_1980@hotmail.com）。

收稿日期：2018-02-09