第 48 卷第 1 期 Vol. 48 No. 1 2018 年 2 月 Feb 2018

所属栏目：农药及中间体 2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮的合成工艺研究

鲍长顺，武彩娇，李 回，陈国良* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 100116）

摘　要：以丙二酸二乙酯和硫脲为原料，经缩合，硫酸二甲酯甲基化两步反应合成了2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮。该路线使用硫酸二甲酯替换文献路线中的碘甲烷，并且将分步甲基化过程简化为一步甲基化，路线总收率达79.31%，提高了30%。通过熔点、MS、1H NMR确证目标化合物的结构。该路线原料易得，收率高，成本低，操作过程简便，具有放大前景。

关键词：2-甲硫基-3-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-酮；除草剂中间体；合成

中图分类号：S482．4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）02-0025-03

Synthesis of 2-Methylthio-3-methyl-6-methoxypyrimidine-4-one

BAO Chang-shun, WU Cai-jiao, LI Hui, CHEN Guo-liang* (Shengyang Pharmaceutical University, Key Larborotory of structure-based Drug Design and Discovery Ministry of Education,Shengyang 110016,China)

Abstract：2-Methylthio-3-methyl-6-methoxypyrimidine-4-one was synthesized through two reactions including condensation and methylation using dimethyl malonate and thiourea as starting materials. The total yield was up to 79.31%. The structures of target compound were confirmed using MS and 1H NMR. The advantages of this method included commercialized raw materials, high yield, low cost, simple process, and easy industrialization.

Key words：2-methylthio-3-methyl-6-methoxypyrimidine-4-one; herbicide intermediate; synthesis

作者简介：鲍长顺（1992-），男，山东滨州人，硕士，研究方向：药物化学。

联 系 人：陈国良，教授，博士，研究方向：抗癌药物与神经退行性疾病治疗药物(E-mail guoliang222@gmail.com）。

收稿日期： 2018-02-0