第 48 卷第 1 期 Vol. 48 No. 1 2018 年 2 月 Feb 2018

所属栏目：医药及中间体 4-氯喹啉的硝化

李 震，郝青青，蒋旭亮* （沈阳药科大学 制药工程学院 沈阳 117004）

摘　要：研究了4-氯喹啉的5-位和8-位的硝化反应。利用发烟硝酸和浓硫酸的混酸体系，在4-氯喹啉的5-位或者8-位引入1个硝基，从而方便地合成8-硝基-4-氯喹啉和5-硝基-4-氯喹啉。反应总收率达75%以上。在该反应中，不同的投料顺序可以影响8-硝基-4-氯喹啉和5-硝基-4-氯喹啉的产出比例。以4-氯喹啉缓慢加入混酸体系的投料方式，有助于提高5-硝基-4-氯喹啉的收率。

关键词：4-氯喹啉；硝化；5-硝基-4-氯喹啉；8-硝基-4-氯喹啉

中图分类号：O626　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）02-0055-02

Nitration of 4-Chloroquinoline

LI Zhen, HAO Qing-qing, JIANG Xu-liang* (College of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 117004, China)

Abstract：The mono-nitration of 4-chloroquinoline was studied. Using a nitration mixture which was made up of fuming nitric acid and sulfuric acid， nitryl group could be introduced on 5-position or 8-position of 4-chloroquinoline. Thus, 8-nitro-4-chloroquinoline and 5-nitro-4-chloroquinoline could be easily synthesized. In this reaction, the different proceedings would influence the ratio of the two nitration products.

Key words：4-chloroquinoline; nitration; 5-nitro-4-chloroquinoline; 8-nitro-4-chloroquinoline

作者简介：李 震（1994－），男，山东青岛人，硕士研究生，研究方向：抗肿瘤药物的开发研究。

联 系 人：蒋旭亮，副教授，研究方向：新药的设计合成与活性研究（E-mail：xuliangjiang1975@163.com）。

收稿日期：2018-02-06