第 48 卷第 3 期 Vol. 48 No. 3 2018 年 6 月 Jun 2018

所属栏目：医药及中间体 7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

祝占根1，陆楠楠1，杨彩霞1，李啸风2，厉梦琳2，厉 昆1* （1. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118；2. 浙江大学 化学系，浙江 杭州 310027）

摘　要：以碳酸二甲酯为溶剂，BF3 ／碳酸二甲酯络合物为催化剂，7-氨基-3-乙酰氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸（7-ACA）与甲醇进行甲氧基化反应，经三乙胺调酸、过滤、水洗涤、干燥，得到7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸（简称7-AMCA），纯度大于99.0%，收率可达85.0%（n／n）。方法操作简便，溶剂低毒易回收，成本低，产物纯度高，适合工业生产。

关键词：7-AMCA；7-ACA；三乙胺

中图分类号：TQ463.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）03-0028-03

Synthesis of 7-Amino-3-methoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic Acid

ZHU Zhan-gen1, LU Nan-nan1, YANG Cai-xia1, LI Xiao-feng2, LI Meng-lin1, LI Kun1* (1. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Dept. of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China)

Abstract：Using dimethyl carbonate as solvent, BF3/dimethyl carbonate complex as catalyst,7-ACA and methanol as the starting materials, after a process including triethylamine acid adjustment, filtration, water washing, and drying, 7-amino-3-methoxymethyl-3-cefene-4-carboxylic acid(7-AMCA) was obtained with a purity of 99.0 % and a molar yield of 85.0%. The process showed the advantages of easy operation, solvent easy recovery, low cost and high purity, which was suitable for industrial production.

Key words：7-AMCA; 7-ACA; triethylamine

作者简介：祝占根(1982-)，男，河北保定人，工程师，硕士，主要从事抗生素等药物合成研究(E-mail：zhuzhangen@163.com)。

联 系 人：厉 昆，教授级高工，硕士，主要从事头孢药物合成研究和工艺优化（E-mail：kun.li@apeloa.com）。

收稿日期：2018-06-05