第 48 卷第 5 期 Vol. 48 No. 5 2018 年 10 月 Oct 2018

所属栏目：医药及中间体 17-芳基取代去氢表雄酮的合成及其体外抗肿瘤活性研究

杨 俊，聂昌平，丁丽娜，陈东林，万路平，梁光平* （遵义医药高等专科学校，贵州 遵义 563000）

摘　要：以去氢表雄酮为起始原料，经乙酰化、酯化、Suzuki反应，水解反应，还原反应得到9种去氢表雄酮衍生物（C-1～C-3，D-1～D-3，E-1～E-3），收率 61%～95%，其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征与确证，利用MTT法研究了所合成的化合物对人前列腺癌细胞DU-145的体外抑制活性，结果表明C-1～C-3和D-1～D-3对DU-145均有一定抑制活性，其中D-1和D-3对DU-145具有较好的抑制活性。

关键词：去氢表雄酮；衍生物；体外抗肿瘤活性

中图分类号：R979.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）05-0017-05

Synthesis and Antitumor Activities of 17-Aryl Substituted Dehyd Roepiandrosterone

YANG Jun, NIE Chang-ping, DING Li-na, CHEN Dong-lin, WAN Lu-ping, LIANG Guang-ping* (Zunyi Medical and Pharmaceutical College, Zunyi 563006, China)

Abstract：Nine dehydroepiandrosterone derivatives were synthesized using dehydroepiandrosterone as the starting material through a series of reactions including acetylation, esterification, suzuki reaction, hydrolysis and reduction. The yields for the derivatives were in the range between 61% and 95%. The structures were characterized by 1H NMR，13C NMR and ESI-MS．The in vitro antitumor activities of dehydroepiandrosterone derivatives against human prostate cancer cells(DU-145) were investigated using MTT method. The results showed that D-1, D-3 exhibited well inhibition activities against DU-145.

Key words：dehydroepiandrosterone; derivatives; in vitro antitumor activity

基金项目：遵义市科技计划课题（遵市科合社字［2018］46号、［2018］37号）。

作者简介： 杨 俊（1992-）男，贵州遵义人，硕士，主要从事天然活性物质的全合成及结构修饰的研究（E-mail：420625539@ qq.com）。

联 系 人： 梁光平，副教授，博士，主要从事中药及民族药的开发利用。

收稿日期：2018-10-06