第 48 卷第 5 期 Vol. 48 No. 5 2018 年 10 月 Oct 2018

所属栏目：医药及中间体 巴氯芬的绿色制备工艺研究

唐诗思，姚 洪，艾雨晴，黄朋勉* （长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410000）

摘　要：以对氯苯甲醛和丙二酸二甲酯为原料，经过Henry缩合、迈克尔加成、催化加氢以及脱羧4步反应制备得到巴氯芬，确定了催化加氢的优化条件为：以雷尼镍作为催化剂，用量为10%（m／m），反应温度为35℃，反应时间为6.5 h，套用次数不超过8次。优化条件下，中间体3 收率95.5%，纯度98.5%。

关键词：巴氯芬；雷尼镍；催化加氢

中图分类号：TQ463　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）05-0025-04

Green Preparation of Baclofen

TANG Shi-si, YAO Hong, AI Yu-qing, HUANG Peng-mian* (Changsha University of Science and Technology，College of Chemical and Biological Engineering，Changsha 410000，China)

Abstract：Baclofen was prepared by Henry condensation，Michael addition, catalytic hydrogenation and decarboxylation with para-chlorobenzaldehyde and methylmalonate as raw materials. The reaction conditions were optimized as follows, Raney's Ni as catalyst, 10%(m／m), reaction temperature 35℃, reaction time 6.5 h, application number not more than 8 times, with intermediate 3 yield of 95.5% and purity of 98.5%.

Key words：baclofen; raney nickel; catalytic hydrogenation

基金项目：长沙市科技计划项目经费资助（kq1801163，kq1801052）。

作者简介：唐诗思（1998-），女，湖南永州人，研究方向：应用化学。

联 系 人：黄朋勉，湖南靖州人，副教授，研究方向：药物与医药中间体。

收稿日期： 2018-10-0