第 48 卷第 6 期 Vol. 48 No. 6 2018 年 12 月 Dec 2018

所属栏目：医药及中间体 2-氨基苯甲醇N-烷基化合成N-（芳甲基）-2-（（2-羟甲基苯基）氨基）乙酰胺

赵文静1，焦银春1，蔡兰琼1，谭经照1，王 恋1，唐子龙1，2*，柳爱平3，4 （1.湖南科技大学 化学化工学院，湖南 湘潭 4112011；2.湖南科技大学 理论有机化学与功能分子教育部重点实验室，湖南 湘潭 411201；3.湖南化工研究院有限公司，国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410014；4.农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410014）

摘　要：基于溴苄与2-氨基苯甲醇的N-烷基化反应制备2-（苄基氨基）苯基甲醇的条件进行了优化探究。利用单因素法，探讨了反应溶剂、碱的种类及用量、反应温度、时间、物料比等对反应的影响，并通过正交实验法获得影响反应因素的顺序为：原料比>反应温度>反应时间>碱的用量，从而优化了反应条件。在优化条件下，合成了一系列N-（芳甲基）-2-（2-羟甲基苯基氨基）乙酰胺类化合物，收率为58%~69%。

关键词：2-氨基苯基甲醇；N-烷基化；合成；正交实验法

中图分类号：TQ25　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）06-0018-05

Synthesis of N-Arylmethyl-2-((2-hydroxymethylphenyl)amino) acetamides

ZHAO Wen-jing1, JIAO Yin-chun1, CAI Lan-qiong1, TAN Jing-zhao1, WANG Lian1, TANG Zi-long1,2*, LIU Ai-ping3,4 (1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University of Science and Technology, Xiangtan 411201, China; 2. Key Laboratory of Theoretical Organic Chemistry and Functional Molecule of Ministry of Education, Hunan University of Science and Technology, Xiangtan 411201 ,China; 3. National Engineering Research Center for Agrochemicals, Hunan Research Institute of Chemical Industry, Changsha 410014, China; 4. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China)

Abstract：The reaction conditions for N-alkylation of 2-aminobenzyl alcohol with benzyl bromide were optimized and 2-(benzylamino) benzyl alcohol was obtained. The effects of the types and loading of solvent and base, reaction temperature, reaction time and material ratio on the reaction were systematically studied using the single-factor method. Furthermore, by orthogonal experiment, it was found that the order of the factors affecting the reaction was raw material ratio>reaction temperature>reaction time>the amount of base. And then an optimum process conditions were thus determined. Moreover, under this optimum process conditions, a series of N-arylmethyl-2-((2-hydroxymethylphenyl)amino)acetamides were prepared at a yield between 58%～69%.

Key words：2-aminobenzyl alcohol; N-alkylation; synthesis; orthogonal experiment

基金项目： 国家自然科学基金项目（21877034），湖南省教育厅项目（17A066），理论有机化学与功能分子教育部重点实验室开放基金项目（LKF1704）。

作者简介：赵文静（1992-），女，山东曹县人，硕士研究生，研究方向：有机合成化学。

联 系 人：唐子龙，教授，研究方向：有机化学。

收稿日期：2018-12-06