第 48 卷第 6 期 Vol. 48 No. 6 2018 年 12 月 Dec 2018

所属栏目：医药及中间体 2-（3-（呋喃-2-基）丙烯酰胺基）3-苯基丙酸的制备工艺研究

陈翠红，王耀天，李依婷，黄朋勉* （长沙理工大学 化学与食品工程学院，湖南 长沙 410000）

摘　要：以2-呋喃丙烯酸和L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料制备了2-（3-（呋喃-2-基）丙烯酰胺基）3-苯基丙酸（1）。并优化了中间体3-（2-呋喃基）丙烯酰基-L-苯丙氨酸甲酯（2）工艺条件。优化条件为：反应温度5℃，原料n（2-呋喃丙烯酸）∶n（L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐）∶n（苯并三氮唑-1-基氧基三（二甲基氨基）磷鎓六氟磷酸盐（BOP）=0.90∶1.00∶2.00，反应溶剂二氯甲烷，反应时间20 h；2 水解得1 的适宜温度为20℃，总收率为87.53%，纯度为98.55%。工艺收率高、成本低，适合工业化生产。

关键词：2-（3-（呋喃-2-基）丙烯酰胺基）3-苯基丙酸；缩合反应；卡特缩合剂（BOP）

中图分类号：TQ463　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）06-0027-03

Preparation of 2-(3-(Furan-2-yl)acrylamide) 3-phenylpropionic Acid

CHEN Cui-hong, WANG Yao-tian, LI Yi-ting, HUANG Peng-mian* (Changsha University of Science and Technology, College of Chemical and Food Engineering, Changsha 410000, China)

Abstract：2-(3-(Furan-2-yl)acrylamide)3-phenylpropionicacid(1) was prepared using 2-furanacrylic acid and L-phenylalanine methyl ester hydrochloride as raw materials. The optimum process conditions were obtained after experimental evaluation as followings: preparation of 3-(2-furanyl)acryloyl-l-phenylalanine methyl ester(2) at reaction temperature of 5℃,the material ratio of 2-furanacrylic acid to L-phenylalanine methyl ester hydrochloride and BOP of 0.90∶1.00∶2.00, dichloromethane as reaction solvent, reaction time of 20 h; the optimum temperature for hydrolysis of 20℃, the yield of 1 is 87.53% with apurity of 98.55%. This process had the advandages including lower cost and high yield. It was suitable for industrial production.

Key words：2-(3-(furan-2-yl)acrylamide) 3-phenylpropionic acid; condensation reaction;BOP

基金项目：长沙市科技计划项目经费（kq1801163，kq1801052）。

作者简介：陈翠红（1998-），女，广东信宜人，研究方向：化学工程与工艺。

联 系 人：黄朋勉，副教授，研究方向：药物与医药中间体。

收稿日期：2018-11-15